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非甾体抗炎镇痛协同前药的开发

非甾体抗炎镇痛协同前药的开发

商城价: 面议

市场价:¥0

专利申请号:

专利分类: 医药医疗化工类   生物医药

专利类型:发明专利

交易方式: 第三方委托

人气值 53

技术与证书一起转让

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    专利详情 最终专利状态以国家知识产权局当前状态为准

    大连化学物理研究所药用资源开发组针对 NSAIDs 类药物普遍存在的毒副 作用,基于药物协同作用理念,同时结合人体酯酶分布特异性及底物结构特征等信息,首次设计并开发了系列新型‘NSAID 协同前药’。对该系列前药的早期成药性评估发现 AF-377 的口服成药性最佳,其可有效避免胃肠道降解并以原型迅速吸收入血后在肝脏酯酶的作用下 快速水解释放出两分子活性药物。该协同前药在设计之初就基于明确的药效协同机制并引入酸性官能团封闭等手段来实现‘减毒增效’的设计理念,动物整体药效学及毒理学研究证实 通过前药改造获得的 AF-377 具有显著的药效协同效应,其起效剂量低于原型药物3倍,而致毒剂量远低于两个原型药物。病理实验证实该协同前药可大幅减轻和有效避免 NSAID 类 药物具有的消化道及肝肾损伤等毒副作用。

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