本发明提供一种2,3‑二取代苯并呋喃类化合物的合成方法,以邻羟基芳基酮类化合物为起始原料,在碱催化体系下,经过环化‑取代一步反应,构建2,3‑二取代苯并呋喃母核结构。
合成步骤:
1. 将邻羟基芳基酮底物、取代试剂加入有机溶剂中,加入碱性催化剂;
2. 控制反应温度进行搅拌环化反应,得到反应混合液;
3. 反应结束后萃取、浓缩,柱层析或者重结晶纯化,得到2,3‑二取代苯并呋喃类目标化合物。
本发明得到的苯并呋喃类化合物可以用作药物合成中间体,制备具有抗炎、抗肿瘤活性的候选药物。
有益效果
1. 合成路线简短,可一步构建2,3位双取代苯并呋喃骨架,减少合成工序;
2. 无需贵金属催化剂,反应条件温和可控,降低生产成本;
3. 产物选择性好,副反应少,目标产物收率较高;
4. 原料易得,操作简便,具备工业化放大潜力,产物可用于医药中间体制备。